[헤럴드경제=손인규 기자]크리스탈지노믹스가 혈액암 치료제 ‘룩셉티닙’의 생체이용률(BA, 약물이 체내에 들어가 생체에 이용되는 비율)을 18배 향상시킨 제제(G3) 개발을 완료했다.

미국 앱토즈(Aptose)에 따르면, 새로운 G3 제형은 현재 진행 중인 혈액암 임상 시험에서 15명의 환자에게 단일 용량으로 투여한 결과, G3 50㎎ 연속 투여로 달성된 노출량이 기존 제제(G1)의 900㎎과 동일했다. 이는 혈액암 환자 대상 임상시험에서 훨씬 적은 양을 투약하여 약효를 극대화하고, 부작용을 크게 감소시킬 수 있음을 보여주는 것.

이에 앞서 신규제형 G3의 약동학(PK) 데이터 중간 결과에서는 기존 제제(G1) 대비 혈중농도 약 67배 증가 및 약물 노출량은 약 200배 증가시킴을 확인한 바 있다.

앱토즈는 9월에 FDA에 재발성 혹은 난치성 급성골수성백혈병(AML) 환자 대상 기존 임상 1상 프로토콜에 G3의 지속적인 투여와 용량 확대를 시험하기 위해, 신규 제형으로 임상 1상을 이어 나간다는 계획이다.

룩셉티닙은 세계 최초의 질환표적인 FLT3/BTK 다중 저해 신약후보. 지난 2016년에 앱토즈가 약 5000억원에 룩셉티닙을 도입했다. 현재 미국에서 B세포 악성 림프종과 AML 적응증을 대상으로 각각 임상을 진행 중이다.