혈중 농도 67배 및 약물 노출량 200배 증가
[헤럴드경제=손인규 기자]크리스탈지노믹스의 혈액암 치료제 ‘룩셉티닙’의 생체이용률(BA, 약물이 체내에 들어가 생체에 이용되는 비율)을 향상시킨 제제가 기존 제제 대비 혈중농도 약 67배 증가, 약물 노출량은 약 200배 증가하는 것이 확인됐다.
미국 앱토즈(Aptose)에 따르면, 개선된 신규 제형 룩셉티닙을 경구 투여하고 3일 동안 약동학 샘플링을 진행한 결과 혈중농도와 노출량이 크게 증가된 것. 이는 혈액암 환자 대상 임상시험에서 훨씬 적은 양을 투약하여 약효를 극대화하고, 부작용을 크게 감소시킬 수 있음을 의미한다.
룩셉티닙은 세계 최초의 질환표적인 FLT3/BTK 다중 저해 신약후보. 지난 2016년에 미국 앱토즈이 룩셉티닙을 약 5000억원을 투자해 도입했다. 현재 미국에서 B세포 악성 림프종과 급성골수성백혈병 적응증을 대상으로 각각 임상시험을 진행하고 있다.
크리스탈지노믹스 관계자는 “룩셉티닙은 세계 최초 혁신신약으로 B세포 악성 림프종은 계열 내 최고 약물인 현재 8조원 매출의 이브루티닙보다 약효가 우수하고 내성도 극복할 수 있는 획기적인 신약후보로 개발하겠다”고 말했다.
ikson@heraldcorp.com
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